Orthomolekulare Medizin  bzw. dessen Grundgedanke zu erklären ist sicherlich unvollständig ohne den folgenenden bekannten Satz  von Linus Pauli (1901 – 1994) Chemie- und Friedensnobel-preisträger zu erwähnen: „Orthomolekulare Medizin ist die Erhaltung guter Gesundheit und die Behandlung von Krankheiten durch Veränderung der Konzentration von Substanzen im menschlichen Körper, die normalerweise im Körper vorhanden und für die Gesundheit erforderlich sind.“  Linus Pauling prägte die Orthomolekulare Medizin grundlegend, man könnte sogar behaupten dass er sie erfunden hat. 
Orthomolekulare Medizin  beruht auf laufenden Forschungserkenntnissen der Ernährungs-wissenschaft, Molekularbiologie, Allgemeinmedizin, Biochemie, Toxikologie, Allergologie  um nur einige zu nennen und basiert auf der Überzeugung, dass der menschliche Körper diverse Mikronährstoffe (Vitalstoffe) wie Vitamine, Mineralstoffe, Spurenelementen, Aminosäuren Enzyme und Fettsäuren benötigt um die reibungslose Funktion aller Organe zu gewährleisten. Körperliche Erkrankungen, die auf Mangelerscheinungen  an unterschiedlichen sogenannten Vitalstoffen im Mikrokosmos unserer Zellen beruhen,  können durch die Einnahme von hoch konzentrierten Vitalstoffen therapiert und auch geheilt werden.
Eigentlich sind alle diese Vitalstoffe in unseren Lebensmitteln enthalten und könnten von unserem Körper  über das Essen aufgenommen werden.  Jedoch kennen wir alle die Schwierigkeit täglich für eine ausgewogene Ernährung in der empfohlenen Menge zu sorgen in unserem doch oft hektischen Lebensalltag und dabei noch das Körpergewicht zu halten und dabei auf Genussmittel  weitestgehend verzichten zu müssen. Unabhängig von diesem Problem gibt es noch diverse andere Gründe wo es  Sinn macht Orthomolekulare Produkte  einzusetzen, z.B. bei  einer Störung der Vitalstoffverwertung in unserem Körper oder bei einem  Krankheits- oder altersbedingten   erhöhten Vitalstoffbedarf.  
Hier noch weitere Ursachen, die  zu einem Vitalstoffdefizit oder Vitalstoffungleichgewicht  in unserem Körper führen können und damit die Tür zu diversen Krankheiten öffnet.  Diese können sehr vielseitig  sein, z.B.  falsche und zu üppige Ernährung, Lebensmittelunverträglichkeiten und nicht zu vergessen permanenter Stress in unserem Lebensalltag,  die industrielle Verarbeitung unserer Lebensmittel  (Benutzung von Insektizide, Düngermittel, Pestizide, Antibiotika  usw.)und die damit verbundene Veränderung des darin enthaltenen Vitalstoffgehalts, falsche Lebensmittelzubereitung  (langes Erhitzen, konservieren usw.), Alkoholmissbrauch  und auch Medikamente können eine Unausgewogenheit oder Unterversorgung von den zur Gesunderhaltung des Körpers notwendigen Vitalstoffen nach sich ziehen.
Als Ziele einer  Supplementation mit orthomolekularen Vitalstoffen sind u.a. die Mobilisierung der Selbstheilungskräfte,  Präventionsmaßnahme, Unterstützung bei Krankheiten, Ergänzung  fehlender Vitalstoffe zur Verbesserung der körperlichen Vitalstoffbilanz, die Unterstützung von Entgiftungsvorgängen und  Stärkung der Immunabwehr zu nennen. Alle orthomolekularen Maßnahmen dienen letztendlich dazu, die Eigenregulation des Körpers wieder herzustellen.